Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen donepezil används för symptomatisk behandling av lindriga till måttliga former av Alzheimers demens (glömska). Det förbättrar minnet och minnet, men förhindrar inte att sjukdomen utvecklas. Här kan du läsa allt intressant om Donepezil: effekt, applikation och möjliga biverkningar.

Så fungerar donepezil

Donepezil är ett läkemedel mot demens. Den vanligaste formen av demens är Alzheimers sjukdom. Med detta dör nervceller (neuroner) i hjärnan gradvis. Vanligtvis har en inte obetydlig del av nervcellerna dött innan de första symptomen uppträder och sjukdomen upptäcks. Acetylkolin är en av de viktigaste budbärarsubstanserna (neurotransmittorer) mellan nervceller som är inblandade i minne, retentivitet och minne.

För att kommunicera med andra neuroner kan en nervcell utsöndra budbärarsubstanser som acetylkolin. Detta lägger till speciella dockningspunkter i membranet i den andra nervcellen och överför därmed en viss signal. Därefter delas signalsubstansen av ett enzym (acetylkolinesteras) till acetat och kolin, som inte längre fungerar på receptorerna, varigenom signalen avslutas. De två klyvningsprodukterna tas upp igen i den första nervcellen, länkas och kan sedan frigöras igen om det behövs.

Eftersom nervceller inte bara har en-till-en-anslutningar, utan snarare en nervcell oftast är i kontakt med många tusentals andra nervceller, märker man att cellerna dör först när ett tröskelvärde har överskridits. De återstående cellkontakterna är då inte längre tillräckliga för att överföra signaler.

För att lindra symptomen på Alzheimers sjukdom och förbättra minnesprestanda används donepezil som en selektiv hämmare av enzymet acetylkolinesteras. När detta enzym hämmas i hjärnan stannar acetylkolin längre på receptorerna i nervcellen nedströms, vilket gör signalen starkare så att säga. Detta innebär att de återstående nervcellerna fortfarande kan kommunicera med normal intensitet.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av donepezil

Efter förtäring når den aktiva ingrediensen donepezil blodet via tarmen och därifrån via blod-hjärnbarriären till centrala nervsystemet. Där utvecklar den sin effekt. I levern metaboliseras donepezil delvis till effektiva och ineffektiva nedbrytningsprodukter. De flesta av dessa utsöndras i urinen och i mindre utsträckning i avföringen. Ungefär 70 timmar efter intag lämnade hälften av den aktiva ingrediensen kroppen.

När används donepezil?

Donepezil är godkänt för symptomatisk behandling av mild till måttlig Alzheimers demens.

Utanför godkännandeområdet (”off-label” -användning) används det också som ett palliativt läkemedel vid svår Alzheimers demens.

Det måste tas permanent för att bibehålla effekten.

Så här används donepezil

Den aktiva ingrediensen tas som salt (donepezilhydroklorid) i form av tabletter eller smältbara tabletter som löses upp i munnen på några sekunder. Behandlingen startas med fem milligram donepezil en gång om dagen. Efter en månad kommer läkaren att bedöma om dosen är tillräcklig eller om den ska ökas till tio milligram donepezil dagligen. Högre doser rekommenderas inte.Terapi ska endast ges om patienten är inrymd på en vårdinrättning eller har en vårdgivare som övervakar användningen av donepezil.

Vilka är biverkningarna av donepezil?

Mer än tio procent av de som behandlas klagar på diarré, illamående och huvudvärk.

När du tar donepezil finns det också aptitlöshet, aggressivt beteende, agitation, yrsel, sömnlöshet, kräkningar, matsmältningsbesvär, utslag, muskelkramper, inkontinens och trötthet.

Donepezils biverkningar som anfall, långsam hjärtslag och gastrointestinal blödning kan också drabba en av hundra till tusen personer.

Vad ska man tänka på när man tar donepezil?

Eftersom den aktiva ingrediensen donepezil huvudsakligen bryts ner i levern av två olika enzymer (cytokrom P450 2D6 och 3A4) som också bryter ner andra aktiva ingredienser kan det uppstå interaktioner när dessa aktiva ingredienser kombineras.

Exempel inkluderar många antibiotika (erytromycin, metronidazol, kloramfenikol), HIV-läkemedel (ritonavir, indinavir), blodtrycksläkemedlet verapamil, svampdämpande medel (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) och även många naturläkemedel (valerian, gurkmeja och grapefrukt).

Vissa aktiva ingredienser säkerställer att fler enzymer produceras i levern, som sedan bryter ned donepezil snabbare. Dess effektivitet lider som ett resultat. Detta orsakas till exempel av medel mot kramper och epilepsi (fenytoin, karbamazepin, oxkarbazepin), bedövningsmedel fenobarbital och även vissa livsmedel (ingefära, vitlök, lakrits).

Patienter med andningssjukdomar som astma eller KOL bör ta donepezil med försiktighet eftersom risken för astmaattack kan öka.

Om icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID som ASA, ibuprofen, diklofenak) tas regelbundet utöver donepezil kan risken för gastrointestinal blödning öka.

Barn och ungdomar samt gravida och ammande kvinnor ska inte ta donepezil, eftersom det inte finns några studier om säkerheten vid förtäring och effektivitet.

På samma sätt ska patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion inte ta donepezil på grund av bristande erfarenhet.

Hur man får donepezil medicinering

Den antidemensiva donepezil kan köpas på ett apotek med läkares recept.

Sedan när är donepezil känt?

Utvecklingen av donepezil började 1983 på det japanska läkemedelsföretaget Eisai. Den aktiva ingrediensen godkändes först i USA 1996. Generika som innehåller den aktiva ingrediensen donepezil har funnits på marknaden sedan 2010.

Tagg:  medicinska växtbaserade huskurer parasiter alternativ medicin