Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen letrozol är en så kallad icke-steroidal aromatashämmare. Det används för att behandla bröstcancer. Enzymet aromatas, som hämmas av letrozol, säkerställer omvandling av hormonprekursorer till östrogener som östradiol och östron. Dessa stimulerar ofta tillväxten av bröstcancertumörer. Här kan du läsa allt du behöver veta om effekterna och användningen av letrozol, biverkningar och interaktioner.

Så här fungerar letrozol

Under puberteten, särskilt hos kvinnor, stimuleras bröstvävnad att växa av östrogener. Cellerna i bröstet har därför ett särskilt stort antal dockningspunkter (receptorer) för de kvinnliga hormonerna.

När sådana celler degenereras, lyfts den naturliga celldelningsgränsen. Cellerna börjar dela sig och föröka sig på ett okontrollerat sätt - bröstcancer utvecklas. Eftersom tumörcellerna i väldigt många fall har östrogenreceptorer på ytan, stimuleras de att växa med normala blodnivåer av dessa kvinnliga hormoner.

Den aktiva ingrediensen letrozol hämmar enzymet aromatas, som kroppen behöver för produktion av östrogener från föregångarna testosteron och androstenedion. Detta sänker nivån av östrogen. Som ett resultat stimuleras den maligna tumören i bröstet inte längre att växa.

Letrozol används också tillsammans med testosteron som ett dopningsmedel vid styrketräning. Det manliga könshormonet används för att bygga muskler och öka prestanda. Men om det finns för mycket testosteron i kroppen, omvandlas en del av det till östrogen. Detta leder sedan till biverkningar som brösttillväxt hos män (gynekomasti). Letrozol ska förhindra detta: Det förhindrar att mer testosteron omvandlas till östrogen.

Upptagning av letrozol, nedbrytning och utsöndring

Efter intag absorberas letrozol snabbt och fullständigt i tarmarna. Aromatashämmaren transporteras snabbt in i vävnaden via blodet. Därifrån når den levern bara långsamt via blodet, där den bryts ner. De involverade leverenzymerna omvandlar letrozol till inaktiva nedbrytningsprodukter. Två till fyra dagar efter intag utsöndras det mesta av den aktiva ingrediensen i urinen.

När används letrozol?

Den aktiva substansen letrozol används endast efter postmenopausala kvinnor eller tillsammans med andra läkemedel mot cancer för att behandla bröstcancer om tumören främjas i sin tillväxt av östrogener (hormonkänslig bröstcancer). Letrozol kan användas både som en första behandling och som en uppföljningsterapi (vanligtvis efter behandling med tamoxifen).

Behandling med letrozol varar vanligtvis några månader (till exempel för att krympa en tumör före en operation) upp till fem år.

Så här används letrozol

Letrozol tas i form av tabletter. Den vanliga dosen är två och ett halvt milligram letrozol per dag. Det tas en gång om dagen, oberoende av måltiderna, med ett glas vatten.

Om en dos letrozol glöms bort på en dag kan den tas upp till tre timmar före nästa schemalagda dos. Om det bara är tre timmar eller mindre till nästa schemalagda dos, ska den glömda tabletten inte tas för att undvika höga blodnivåer.

Vilka är biverkningarna av letrozol?

Under behandling med letrozol upplever mer än var tionde patient oönskade effekter som högt kolesterol i blodet, värmevallningar, ökad svettning och svettning, ledvärk och trötthet med en känsla av svaghet och obehag.

En till tio procent av patienterna har letrozols biverkningar som tappning eller ökad aptit, huvudvärk, yrsel, ökat blodtryck, illamående, kräkningar, matsmältningsbesvär, förstoppning, diarré, buksmärtor, håravfall, utslag och torr hud, ben och muskler smärta, minskad bentäthet (ibland förknippad med brutna ben), vaginal blödning, vätskeretention i olika vävnader och viktökning.

Majoriteten av dessa biverkningar uppstår bara under de första veckorna av behandlingen och blir mindre allvarliga efteråt.

Vad ska man tänka på när man tar letrozol?

Behandling med letrozol bör endast ges till postmenopausala kvinnor. Om det är oklart om en kvinna har passerat klimakteriet eller inte, ska läkaren kontrollera blodnivåerna av de relevanta hormonerna (LH och FSH) innan behandlingen påbörjas.

Hos patienter med allvarlig leversvikt kan den aktiva substansen letrozol endast brytas ner och utsöndras långsammare. I kliniska studier har elimineringstiden ungefär fördubblats jämfört med kvinnor med frisk lever. Eftersom det finns en risk att den aktiva ingrediensen sedan ackumuleras i kroppen, bör läkemedlets blodnivå övervakas noggrant hos dessa patienter om det behövs.

Letrozol kan ha en negativ effekt på bentätheten och därmed på benstyrkan. Därför bör bentätheten kontrolleras regelbundet hos kvinnor med riskfaktorer eller befintlig osteoporos. Det kan vara nödvändigt att ta ytterligare medicin för att öka bentätheten.

Samtidig administrering av anti-östrogener som tamoxifen kan minska blodnivåerna och därmed letrozols effektivitet. På samma sätt är intaget av östrogener (inklusive de för topikal terapi i form av krämer eller geler) under behandling med letrozol inte meningsfullt.

Den aktiva substansen letrozol bryts ned av enzymsystemet CYP450 i levern. Dessa enzymer bryter också ner många andra aktiva ämnen. Även om det ännu inte finns några studier om interaktionen mellan letrozol och sådana aktiva ingredienser, är dessa möjliga och bör övervägas när andra läkemedel tas under behandling med letrozol. Detta gäller särskilt aktiva substanser med ett smalt terapeutiskt intervall, dvs sådana som snabbt blir giftiga om den effektiva dosen överskrids. Detta gäller till exempel fenytoin (för epilepsi och anfall) och klopidogrel (antikoagulantia).

Eftersom den aktiva ingrediensen kan orsaka trötthet och yrsel bör inga fordon köras eller tunga maskiner bör användas om dessa biverkningar uppstår.

Användning av letrozol kan skada barnet under graviditet och amning.

Hur man får mediciner med letrozol

Den aktiva ingrediensen letrozol kan köpas från ett apotek med läkares recept. Det kräver ett recept i varje dosering och förpackningsstorlek.

Hur länge har letrozol varit känt?

År 1970 började läkemedelsföretaget Ciba -Geigy (nu Novartis) leta efter en hämmare av nyckelenzymet aromatas - det enzym som kroppen behöver för att producera östrogen. Den första generationen av aromatashämmare godkändes 1981 (aminoglutetimid), följt av den andra generationen med den aktiva ingrediensen fadrozol. 1996 kom äntligen tredje generationens aromatashämmare letrozol ut på marknaden i Europa. Ett år senare godkändes den aktiva ingrediensen i USA. Under tiden har patentskyddet gått ut och det finns också många generika med den aktiva ingrediensen letrozol på den tyska läkemedelsmarknaden.

Tagg:  parasiter tcm önskan att skaffa barn