Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva substansen imatinib används för att behandla en viss typ av blodcancer (kronisk myeloid leukemi, CML) och andra typer av cancer. Det fungerar bara i cancerceller där ett enzym (kinas) har modifierats på ett sådant sätt att cellerna kan växa ostoppbart. Här kan du ta reda på allt du behöver veta om imatinib: effekt, användning, interaktioner och biverkningar.

Så här fungerar imatinib

I kroppen är det strikt reglerat vilka celler som måste multiplicera när och när de ska dö. De flesta av kroppens vävnader regenererar ständigt för att klara konstant stress. Andra vävnader, såsom nervvävnad, delar sig eller förnyar sig inte alls.

Innan cellerna kan dela sig måste det genetiska materialet (bestående av de 46 kromosomerna) fördubblas och sedan delas lika mellan de två dottercellerna. Om misstag händer och de inte repareras kan det leda till cancer. Detta händer också med en speciell form av blodcancer, Philadelphia kromosompositiv kronisk myeloid leukemi: I denna sjukdom leder felet till att ett enzym som främjar celldelning (ett sk tyrosinkinas) är överaktivt och celldelningen av vitt blodkroppar (särskilt de så kallade granulocyterna). Men de resulterande cellerna är ofta inte fullt utvecklade och kan inte göra sitt jobb i blodet. Denna överdrivna förekomst av vita blodkroppar ger också sjukdomen dess namn: "Leukemi" betyder "vitt blod".

Kinashämmare som imatinib hämmar tyrosinkinas, vilket innebär att det överaktiva enzymet nedregleras igen och fungerar på samma sätt som friska celler. Eftersom friska celler inte har detta patologiskt förändrade enzym fungerar imatinib bara på cancerceller. Som ett resultat är risken för biverkningar lägre än med äldre cancerläkemedel (kemoterapeutiska medel), som i allmänhet verkar mot snabbt delande celler (oavsett om det är friska celler eller cancerceller).

Imatinib -upptag, nedbrytning och utsöndring

Efter intag absorberas Imatinib i blodet genom tarmslemhinnan och når de sjuka cellerna via transportproteiner i blodet. Den aktiva substansen omvandlas delvis i levern, varvid den huvudsakliga omvandlingsprodukten fortfarande är effektiv mot cancercellerna. Omkring tre fjärdedelar av den aktiva ingrediensen omvandlas och bryts ner. Nedbrytningsprodukterna och oförändrat imatinib utsöndras huvudsakligen i avföringen. Efter en vecka är bara ungefär en femtedel av den aktiva ingrediensen kvar i kroppen.

När används imatinib?

Den aktiva substansen imatinib används för att behandla nydiagnostiserad Philadelphia kromosompositiv kronisk myeloid leukemi när vissa villkor är uppfyllda (till exempel är en benmärgstransplantation inte möjlig eller behandling med interferoner har inte varit framgångsrik).

Imatinib kan också ges för andra cancerformer om de sjuka cellerna har överaktiv kinas. Detta kan till exempel vara fallet med akut lymfoblastisk leukemi (imatinib för återfallsbehandling), andra benmärgssjukdomar och sällsynta och maligna bindvävstumörer i mag -tarmkanalen (gastrointestinal stromaltumör).

Behandlingstiden med imatinib beror på sjukdomens typ och svårighetsgrad och bestäms av läkaren. Imatinibbehandling sker vanligtvis på lång sikt som en permanent behandling för att undertrycka tillväxten och särskilt spridningen av tumören.

Så här används imatinib

Den aktiva ingrediensen imatinib tas i form av tabletter. Dosen är vanligtvis 400 till 600 milligram imatinib en gång om dagen med en måltid med ett glas vatten. I särskilt allvarliga fall av sjukdom eller om sjukdomen blossar upp, tas 800 milligram i två uppdelade doser (morgon och kväll) med måltider.

Barn får motsvarande lägre dagliga imatinibdoser.För patienter med sväljningsbesvär och barn under sex år kan imatinib-tabletten malas i en mortel, hängas upp i kolsyrat vatten eller äppeljuice och sedan drickas.

Vilka är biverkningarna av imatinib?

De vanligaste rapporterade biverkningarna av imatinib hos över tio procent av patienterna är lätt illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, huvudvärk, trötthet, muskelkramper och smärta och rodnad i huden. Vatten kan också byggas upp i vävnaderna, särskilt runt ögonen och i benen. Andra vanliga biverkningar är anemi och minskning av antalet blodplättar, aptitlöshet, sömnsvårigheter, yrsel, onormala känslor, smakstörningar, vattniga eller torra ögon, konjunktivit, dimsyn och plötslig rodnad i huden ("rodnad").

Vad ska man tänka på när man tar imatinib?

Eftersom imatinib bryts ner i levern av enzymer som också bryter ner andra aktiva substanser kan interaktioner uppstå när de används samtidigt (även om de tas vid olika tidpunkter på dagen). Vissa läkemedel kan hämma nedbrytningen av imatinib, till exempel olika antibiotika (erytromycin, klaritromycin), HIV -läkemedel (ritonavir, saquinavir) och medel mot svampinfektioner (ketokonazol, itrakonazol).

Andra läkemedel påskyndar nedbrytningen av imatinib, vilket gör cancerläkemedlet mindre effektivt eller inte fungerar alls. Sådana läkemedel är till exempel glukokortikoider (”kortison” som dexametason) och epilepsimedicin (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital).

Patienter med koagulationsstörningar som får kumariner som fenprocoumon eller warfarin byts vanligtvis till hepariner under behandling med imatinib. Hepariner, som till skillnad från kumarintabletter måste injiceras, kan snabbt bli ineffektiva av läkaren som använder motgift vid blödning.

Patienter bör vara försiktiga när de kör tunga maskiner och motorfordon under behandling med imatinib.

Imatinib ska inte ges under graviditet och amning, eftersom den aktiva ingrediensen kan vara skadlig för barnet. Kvinnor i fertil ålder bör använda lämpligt preventivmedel under behandlingen.

Barn från två års ålder och patienter med nedsatt leverfunktion ska få imatinib i motsvarande minskad dos.

Hur man får imatinib medicinering

Preparat med den aktiva ingrediensen imatinib är endast tillgängliga på recept i varje dosering och förpackningsstorlek.

Hur länge har imatinib varit känt?

Kinashämmaren imatinib, utvecklad av läkemedelsföretaget Novartis, lanserades i Europeiska unionen (EU) 2001. Studier har visat att preparatet ungefär fördubblar den femåriga chansen att överleva hos patienter med kronisk myeloid leukemi. Med detta argument motiverade den ursprungliga tillverkaren det extremt höga priset för imatinib. Sedan 2013 har billigare generika med den aktiva ingrediensen imatinib godkänts i EU.

Tagg:  friska fötter hudvård sexpartnerskap