Simvastatin

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen simvastatin tillhör statinerna och är ett viktigt läkemedel för höga kolesterolnivåer. Det kom ut på marknaden i Tyskland av MSD ​​Sharp & Dohme 1990 och finns nu i många mediciner. Det anses allmänt tolereras väl; en sällsynt biverkning av simvastatin är muskelsmärta. Här kan du läsa allt du behöver veta om simvastatin, biverkningar och användning.

Så här fungerar simvastatin

En av de saker som kroppen behöver för att transportera fett i blodet är kolesterol. Kroppen producerar cirka två tredjedelar av den nödvändiga mängden kolesterol i levern, en tredjedel erhålls från mat. Om kolesterolnivån är för hög kan du minska din egen produktion, men det hjälper ofta att förändra din kost i grunden.

Kolesterolproduktionen i levern är en komplex process, men aktiverad ättiksyra, ett ämne som finns i många celler, skapar effektivt kolesterol under många steg under processen. Ett viktigt och hastighetsbegränsande steg i denna kolesterolbiosyntes beror på ett visst enzym som kallas "HMG-CoA-reduktas". Statiner som simvastatin hämmar just detta steg - detta minskar egenproduktionen och blodkolesterolhalterna sjunker (framför allt de av det "dåliga" LDL -kolesterolet, de av det "goda" HDL -kolesterolet stiger ibland till och med).

Simvastatin absorberas snabbt efter oralt intag och omvandlas till den aktiva formen av levern. Den maximala effekten av simvastatin inträffar ungefär en till två timmar efter intag. Eftersom kroppen producerar kolesterol mest intensivt under natten, tas simvastatin vanligtvis på kvällen.

Det metaboliserade simvastatin utsöndras huvudsakligen i avföringen, endast en liten del utsöndras i urinen.

När används simvastatin?

Simvastatin används främst för höga kolesterolnivåer (hyperkolesterolemi) i blodet. Innan terapin påbörjas bör försök alltid göras att normalisera kolesterolnivåerna icke-medicinskt, till exempel genom hälsosam kost, träning och viktminskning.

Simvastatin är också godkänt för förebyggande av kardiovaskulära komplikationer hos patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller med ökad risk för hjärt -kärlsjukdom (t.ex. diabetespatienter) - oavsett kolesterolnivå.

I båda fallen är applikationen vanligtvis långsiktig.

Så här används simvastatin

Simvastatin tas vanligtvis som en tablett en gång om dagen på kvällen. Den individuella dosen bestäms av läkaren, men är vanligtvis mellan fem till åttio milligram.

Regelbunden användning är viktig för behandlingens framgång, eftersom kolesterolnivåerna i blodet vanligtvis förändras under en period av veckor. Patienterna ”märker inte” effekten av det kolesterolsänkande medlet direkt, även om det kan mätas i blodet. Obehörig avbrytande av kolesterolsänkande läkemedel om ingen "effekt" uppmärksammas avskräcks uttryckligen.

Simvastatin kombineras ofta med andra läkemedel, till exempel med anjonbytaren colestyramin - också ett kolesterolsänkande läkemedel. Det förhindrar att gallsyror som släpps ut i tarmarna för att stödja matsmältningen återupptas i blodet. Detta tvingar levern att göra nya gallsyror av kolesterol - kolesterolnivån sjunker.

Vilka är biverkningarna av simvastatin?

Biverkningar är sällsynta (hos en av 1000 till 10 000 patienter) med simvastatin. Dessa inkluderar:

• Anemi, yrsel, huvudvärk
• Muskelsvaghet, smärta, kramper (särskilt vid höga doser av simvastatin)

Muskelsmärta och obehag under simvastatinbehandling är allvarliga biverkningar och bör diskuteras med den behandlande läkaren omedelbart.

Vad ska man tänka på när man tar simvastatin?

Behandlingen av barn och ungdomar (10 till 17 år) utförs endast i speciella fall och är föremål för vissa begränsningar som ska klargöras av läkaren. Användning hos barn under tio år har inte studerats.

Gravida och ammande kvinnor ska inte ta simvastatin. Om användning under amning är absolut nödvändigt, ska amningen avbrytas innan behandling med simvastatin påbörjas.

Eftersom simvastatin bryts ner bland annat av enzymet cytokrom 3A4, leder hämmare för detta enzym till ökade nivåer och därmed ökade simvastatin -biverkningar. Följande läkemedel bör därför inte kombineras med simvastatin:

• Vissa svampdödande medel (svampdödande medel): ketokonazol, itrakonazol, flukonazol

Andra läkemedel som inte bör kombineras på grund av en möjlig ökning av simvastatin -biverkningar inkluderar:

• Ciklosporin (för autoimmuna sjukdomar och efter organtransplantationer)
• Hjärtmedicin och kalciumkanalblockerare (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)

Du bör också undvika grapefruktjuice under simvastatinbehandling. Bara ett glas grapefruktjuice på morgonen gör att simvastatinnivåerna blir dubbelt så höga som vanligt följande kväll - det möjliga resultatet är oväntade biverkningar.

Hur man får simvastatinmedicin

Simvastatin finns endast på recept från apotek.

Sedan när har simvastatin varit känt?

Efter att biosyntesen av kolesterol klargjordes i början av 1950 -talet blev det snabbt uppenbart att man genom att hämma viktiga nyckelenzymer kunde producera effektiva läkemedel mot höga kolesterolnivåer. En första hämmare som kallas mevastatin isolerades från en svamp i Japan 1976, specifikt mot enzymet HMG-CoA-reduktas. Detta kom dock aldrig ut på marknaden. År 1979 isolerade Merck & Co. (nu MSD Sharp & Dohme) forskare lovastatin från en svamp. Under undersökningen utvecklades också syntetiskt modifierade varianter av lovastatin, varvid föreningen MK-733 (senare simvastatin) visade sig vara terapeutiskt effektivare än utgångsmaterialet. Båda ämnena godkändes sedan av Merck & Co.

Tagg:  huskurer tidskrift medicinska växtbaserade huskurer