Tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen tolperison tillhör gruppen centralt verkande muskelavslappnande medel, det vill säga ämnen som arbetar i hjärnan eller ryggmärgen för att slappna av musklerna. Till skillnad från de andra företrädarna för denna grupp av aktiva ingredienser har tolperison ingen dämpande eller dåsig framkallande effekt. Här kan du läsa allt intressant om effekterna och användningen av tolperison, biverkningar och andra viktiga fakta.

Så fungerar tolperison

Den aktiva ingrediensen tolperison fungerar på olika platser i kroppen, även om verkningsmekanismen inte är känd in i minsta detalj.

Tolperison har en liknande kemisk struktur som lidokain och andra lokalbedövningsmedel (lokalbedövning). Det antas därför att det har en direkt effekt på överföringen av stimuli i nervsystemet: Tolperison deponeras företrädesvis i hjärnan, ryggmärgen och i nervkanalerna. Nervceller (neuroner) har långa, kabelliknande förlängningar genom vilka de är i kontakt med nästa neuron och överför signaler. Å ena sidan kan dessa signaler vara sensoriska och kan överföras från kroppen till hjärnan, såsom temperatur, tryck eller smärtstimuleringar. Andra signaler är av motorisk karaktär: De skickas i motsatt riktning från hjärnan till andra delar av kroppen och utlöser till exempel muskelrörelser. Överföringen av signalerna längs de långa "kablarna" sker eftersom positivt laddade natriumpartiklar kommer in i "kabeln" utifrån genom natriumkanaler, vilket innebär att en positiv laddning byggs upp inuti och transporteras vidare. Liksom lokalbedövning kan tolperison hämma inträdet av natrium genom att blockera natriumkanalerna. Det sägs därför också att muskelavslappnande medel har en lidokainliknande aktivitet ("lidokainliknande aktivitet").

Vid krampssymtom (spasticitet / spasticitet) orsakar centrala nervsystemet en onormalt ökad inre spänning i skelettmusklerna. Detta gör att reflexer kan utlösas av minsta irritation och beroende på svårighetsgraden av spasticiteten drar muskeln ihop mycket kraftigt, vilket kan förknippas med begränsad rörlighet och smärta. Försök görs för att hantera denna "överdrivning" av nervsystemet genom att dämpa överföringen av stimuli genom tolperison.

Tolperisonupptag, nedbrytning och utsöndring

Efter förtäring via munnen absorberas den aktiva ingrediensen genom tarmväggen in i blodet, där den når de högsta nivåerna efter en och en halv timme. Men kort efter intag bryts fyra femtedelar av den aktiva ingrediensen ned i levern. Om en måltid intas före intag av den aktiva ingrediensen ökar intaget till ungefär det dubbla. Ungefär två och en halv timme efter intag utsöndras hälften av tolperisonet och dess nedbrytningsprodukter genom njurarna med urinen.

När används tolperison?

I Tyskland är tolperison endast godkänt för behandling av spastiska symptom efter stroke hos vuxna.

Utanför de godkända användningsområdena ("off-label" -användning) och i andra länder används tolperison också för andra sjukdomar som artros (ledslitage), spondylos (ledsjukdom i ryggraden) och cirkulationsstörningar (eftersom det förbättras blodcirkulation).

Den aktiva ingrediensen är i allmänhet lämplig för långvarig användning.

Så här används tolperison

Den muskelavslappnande tolperisonen tas i form av tabletter. Den vanliga dosen är 50 till 150 milligram tre gånger om dagen efter måltider för en total dos på 150 till 450 milligram per dag.

Vilka är biverkningarna av tolperison?

Preparat med den aktiva ingrediensen tolperison tolereras vanligtvis mycket väl.

I kliniska studier med den aktiva ingrediensen upplevde en av 100 till tusen behandlade personer biverkningar som yrsel, sömnighet, trötthet, trötthet, svaghet, buksmärtor, illamående och kräkningar.

Ännu mer sällan (hos en av var tusen till tio tusen patienter) orsakade tolperison biverkningar som huvudvärk, sömnlöshet, förstoppning, diarré, gastrointestinala besvär, rodnad i huden, utslag, klåda, ökad svettning och lågt blodtryck.

Symtomen är vanligtvis tillfälliga eller försvinner när dosen reduceras. Vid överkänslighetsreaktioner bör läkaren informeras och den aktiva substansen ska avbrytas.

Vad ska man tänka på när man tar tolperison?

Den aktiva ingrediensen tolperison interagerar inte direkt med andra aktiva ingredienser. Det bryts dock ner i levern av enzymer (cytokrom P450 2D6 och 2C19) som också bryter ner andra aktiva substanser. Om det tas samtidigt kan nedbrytningen av tolperison eller den för den andra aktiva ingrediensen antingen bromsas eller påskyndas. Till exempel nedbrytning av kardiovaskulära läkemedel från gruppen av betablockerare (metoprolol, nebivolol), psykotropa läkemedel (tioridazin, perfenazin, venlafaxin, desipramin, atomoxetin) eller hostdämpande dextrometorfan när det används i kombination med tolperison saktar ner så att deras blod nivåer stiger kraftigt och symptom på överdosering uppstår.

Tolperison kan också öka effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive vanliga smärtstillande receptfria acetylsalicylsyra (ASA), ibuprofen, naproxen och diklofenak.

Tolperison har orsakat ofödda barn i djurförsök, varför det inte bör tas under graviditeten. Dessutom kan man anta att den aktiva ingrediensen utsöndras i bröstmjölk - ammande kvinnor som absolut måste behandlas med tolperison bör sluta amma i förväg.

På grund av bristande erfarenhet av säkerhet och effektivitet hos barn och ungdomar under 18 år bör andra aktiva substanser användas istället för tolperison hos minderåriga.

Hos äldre patienter och personer med lever- eller njurdysfunktion måste lämplig dos först bestämmas noggrant av läkaren. Den aktiva ingrediensen får inte användas vid svår lever- eller njurdysfunktion.

Hur man får droger med tolperison

Muskelavslappnande tolperison kräver recept i varje dosering och kan fås från apoteket enligt läkares recept.

Sedan när är tolperison känt?

Tolperison har godkänts för många klagomål i Europa sedan 1960 -talet. År 2013 reducerades de godkända applikationsområdena till en enda, eftersom allvarliga överkänslighetsreaktioner sällan inträffade trots den låga biverkningsgraden. Sedan patentskyddet upphörde har flera generika med den aktiva ingrediensen tolperison kommit ut på den tyska marknaden.

Tagg:  sjukhus gpp friska fötter