Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen levodopa är en föregångare till signalsubstansen dopamin i hjärnan. Som en så kallad "prodrug" omvandlas den bara till effektiv dopamin i hjärnan. Det skyddas från för tidig nedbrytning genom att kombinera det med andra aktiva ingredienser som benserazid eller karbidopa. Här kan du läsa allt du behöver veta om effekterna och användningen av levodopa, biverkningar och interaktioner.

Så fungerar levodopa

Neurotransmittorn dopamin används i hjärnan för att överföra signaler mellan nervceller - särskilt de som är involverade i att kontrollera rörelse. En viktig region för detta är "substantia nigra" (latin för "svart substans") i mitthjärnan. Om dopaminproducerande nervceller dör där inträffar Parkinsons sjukdom.

Dopamin produceras i kroppen av den naturliga aminosyran (proteinbyggstenen) tyrosin. Detta omvandlas till mellanprodukten levodopa och sedan vidare till dopamin. Dopamin i sig kan inte ges till Parkinsons patienter eftersom det inte kan passera blod-hjärnbarriären. Dessutom skulle det leda till ett stort antal perifera (kroppsrelaterade) biverkningar. Dessa två problem kringgås vid behandling med levodopa - det är ett förstadium, så det fungerar inte i början, kan passera blod -hjärnbarriären och omvandlas sedan snabbt till dopamin i hjärnan.

Om levodopa gavs ensam skulle det omvandlas till dopamin innan det ens nådde hjärnan. Detta förhindras genom att ta den aktiva ingrediensen i kombination med karbidopa eller benserazid. Eftersom ingen av substanserna kan passera blod-hjärnbarriären når levodopa ensam centrala nervsystemet, där det kan omvandlas till dopamin.

Förtäring, nedbrytning och utsöndring av levodopa

Levodopa absorberas i blodet i övre delen av tunntarmen efter intag. De högsta blodnivåerna uppnås efter ungefär en timme om de tas före eller efter en måltid (på tom mage). Levodopa når hjärnan via blodomloppet, där det omvandlas till dopamin och kan verka vid dess dockningsställen (receptorer). Det bryts sedan ner som naturlig dopamin.

När det gäller läkemedel som har tillsatt entakapon utöver levodopa och benserazid, motverkar det senare nedbrytningen av dopamin. Detta förlänger varaktigheten av läkemedlets effekt.

Levodopa bryts snabbt ner och utsöndras. Ungefär en och en halv timme efter intag har hälften av den intagna aktiva ingrediensen redan lämnat kroppen. Därför måste den aktiva ingrediensen tas hela dagen.

När används levodopa?

Ett av tillämpningsområdena för levodopa är Parkinsons sjukdom (förlamning). Det åtföljs av darrningar (tremor), stela muskler (stelhet) och en stillasittande livsstil (bradykinesi) eller orörlighet (akinesi).

Dessa Parkinsons symtom kan också orsakas av förgiftning, hjärninflammation och "kärlförkalkning" (åderförkalkning). Sådana fall kan också behandlas med medicinen mot Parkinson.

Å andra sidan får Parkinsons symtom som uppstår till följd av behandling med läkemedel som neuroleptika (antipsykotika) inte behandlas med levodopa. Istället bör orsaksmedlet om möjligt ändras vid allvarlig nöd.

Det andra tillämpningsområdet för levodopa är Restless Legs Syndrome (RLS), även om järnbrist först måste uteslutas.

Eftersom symtomen endast lindras symptomatiskt i båda fallen är behandlingen alltid längre.

Så här används levodopa

Den aktiva ingrediensen används vanligtvis som en tablett. Den totala dagliga mängden får inte överstiga 800 milligram levodopa (i kombination med benserazid eller karbidopa) och ges i fyra doser under dagen för att uppnå samma blodnivå som möjligt.

Dosen ökas "krypande", dvs långsamt ökad tills den individuellt optimala mängden aktiv ingrediens finns. Detta minskar också de biverkningar som uppstår oftare i början.

Det tas minst en halvtimme före eller en timme efter en måltid, eftersom levodopa då absorberas bättre.

Dosen bestäms också individuellt för behandling av rastlösa bensyndrom.

Vilka är biverkningarna av levodopa?

De uttalade biverkningarna av levodopa på det kardiovaskulära systemet och mag -tarmkanalen reduceras genom kombinationen med benserazid eller karbidopa.

Ändå upplever mer än tio procent av patienterna aptitlöshet, sömnstörningar, depression, illamående, kräkningar, diarré och förändringar i leverenzymvärden. Efter långvarig behandling kan det som kallas ett "ON-OFF-fenomen" inträffa, där patientens rörlighet orsakad av levodopa snabbt övergår till orörlighet.

Vad ska man tänka på när man tar levodopa?

Att ta levodopa med andra aktiva substanser kan orsaka interaktioner som påverkar behandlingens effektivitet.

Antipsykotika (även kallade neuroleptika), som blockerar en viss form av dopaminkopplingspunkter i hjärnan (D2 -receptor), kan försvaga effekten av levodopa och till och med förvärra Parkinsons symptom. Exempel på sådana D2 -receptorantagonister är haloperidol och klorpromazin.

Vissa medel mot depression som bromsar nedbrytningen av kroppens egna budbärare i hjärnan (monoaminoxidas / MAO-hämmare) kan också leda till livshotande högt blodtryckskriser. Därför ska behandling med levodopa inte påbörjas förrän två veckor efter avslutad MAO -hämmare.

Andra aktiva substanser som stimulerar cirkulationen (t.ex. ämnen för astmaterapi och ADHD -behandling) kan också överbelasta det kardiovaskulära systemet. Behandlingen bör därför övervakas noggrant av en läkare. Detsamma gäller kombinationen av högt blodtrycksmedicin och levodopa.

Eftersom levodopa absorberas i tarmen som aminosyror (proteinbyggstenar), kan samtidig konsumtion av en proteinrik måltid (kött, ägg) hindra absorptionen av aktiva ingredienser.

Den aktiva ingrediensen får inte tas under graviditet och amning - djurförsök har visat att det har en skadlig effekt på avkomman.

Hur man får levodopa -medicinering

Alla läkemedel som innehåller den aktiva ingrediensen levodopa kräver recept.

Hur länge har levodopa varit känt?

Den aktiva ingrediensen levodopa användes redan på 1950-talet av den senare svenska nobelprisvinnaren Arvid Carlsson för att behandla djur med Parkinsons liknande sjukdomar. Levodopa testades också på människor under det kommande decenniet. Tillämpningsområdet utökades, till exempel till behandling av manganförgiftning och europeisk sömnsjukdom.

Levodopa godkändes officiellt 1973 för behandling av Parkinsons sjukdom på begäran av läkemedelsföretaget Hoffmann-La Roche. Den aktiva ingrediensen kan också användas för rastlösa bensyndrom. Eftersom patentskyddet nu har gått ut finns det nu många generika med levodopa.

Tagg:  graviditet kondition näring