Fysostigmin

Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Fysostigmin är en naturlig substans från fröna från kalabarstången. Det ökar aktiviteten i det parasympatiska nervsystemet genom att hämma enzymer, så det är ett parasympatomimetikum. Denna effekt används bland annat vid behandling av det centrala antikolinerga syndromet. Läs mer om användning, effekter och möjliga biverkningar av fysostigmin här.

Så fungerar fysostigmin

Fysostigmin stimulerar aktiviteten i det parasympatiska nervsystemet. Denna del av det autonoma nervsystemet är involverad i kontrollen av de inre organen, hjärtslag, andning och matsmältning.

Fysostigmin är en så kallad kolinesterashämmare: den blockerar enzymet acetylkolinesteras, som bryter ner signalsubstansen acetylkolin. Acetylkolin är en viktig signalämne i det parasympatiska nervsystemet. Om för lite acetylkolin frigörs på grund av förgiftning eller medfödd sjukdom kan detta leda till rörelsestörningar och defekta organfunktioner.

Eftersom fysostigmin hämmar nedbrytningen av budbärarämnet finns mer acetylkolin tillgängligt i kroppen under en längre tid. Detta ökar den parasympatiska aktiviteten: Fysostigmin kan sänka hjärtfrekvensen, begränsa pupillen i ögat, strama bronkierna och stimulera tarmarna att bli mer aktiva. Dessutom ökar utsöndringen av saliv, magsaft och svett.

Den aktiva ingrediensen kan passera blod-hjärnbarriären och därmed också öka acetylkolinkoncentrationen i centrala nervsystemet.

Fysostigmin är därför lämplig som en motgift mot antikolinerga ämnen som växtbaserade gifter (för förgiftning) eller vissa läkemedel.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av fysostigmin

Den aktiva ingrediensen injiceras direkt i en ven. På så sätt kan den spridas snabbt i vävnaden och utveckla dess effekt. Efter bara två timmar bryts det helt ned av ett enzym (kolinesteras). Det utsöndras i urinen.

När används fysostigmin?

Fysostigmin används som motgift för förgiftning med antikolinerga ämnen. Dessa inkluderar till exempel alkaloider (i dödlig nattskugga, taggäpple, etc.), antidepressiva medel, starka smärtstillande medel från opiatgruppen och de flesta bedövningsmedel.

Sådana ämnen kan (även i terapeutiska doser) leda till ett så kallat centralt antikolinergt syndrom (ZAS). Den potentiellt livshotande ZAS manifesterar sig i symtom som extrem upphetsning (hyperaktivitet, rastlöshet, rädsla) eller koma samt temperaturökning, tävlingshjärta, utvidgade pupiller (mydriasis), torr, varm hud och oförmåga att tömma blåsan (urinretention).

Så här används fysostigmin

Den aktiva ingrediensen fysostigmin administreras direkt i en ven, vanligtvis som en injektion (spruta). Vuxna får initialt cirka två milligram. Om det behövs kan en annan dos på ett till fyra milligram ges efter 15 till 20 minuter. Den aktiva ingrediensen måste injiceras långsamt för att minska risken för biverkningar.

Mycket sällan är det nödvändigt att ge en patient en kontinuerlig infusion av fysostigmin under en lång tid.

Vilka biverkningar har fysostigmin?

Möjliga fysostigminbiverkningar inkluderar illamående, kräkningar, långsam hjärtslag (bradykardi), kraftig svettning, förträngning av bronkierna (bronkokonstriktion) eller till och med ett cerebralt anfall.

Vad ska man tänka på när man använder fysostigmin?

I vissa fall får fysostigmin inte administreras under några omständigheter. Dessa absoluta kontraindikationer inkluderar:

Förgiftning med organiska kolinesterashämmare
Myotonisk dystrofi (ärftlig muskelsjukdom)

Vid vissa sjukdomar måste fördelarna och riskerna med ansökan först vägas noggrant innan läkemedlet administreras. Den aktiva ingrediensen får endast ges om den förväntade nyttan överväger ovanstående. Dessa relativa kontraindikationer inkluderar en mycket långsam hjärtslag (bradykardi), lågt blodtryck (hypotoni), astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom och Parkinsons sjukdom.

Fysostigmin administreras mycket strikt eftersom den aktiva ingrediensen är mycket giftig. Den dödliga dosen för människor är bara cirka tio milligram.

Interaktioner

Physostigmin och andra representanter för dess klass av aktiva ingredienser (indirekt verkande parasympatomimetika: distigmin, neostigmin) interagerar med olika andra läkemedel. Till exempel påverkar de effekten av muskelavslappnande ämnen (muskelavslappnande medel): Effekten av så kallade icke-depolariserande muskelavslappnande medel försvagas, medan den av depolariserande muskelavslappnande medel förlängs.

Dessutom kan fysostigmin och dess relaterade föreningar i kombination med kardiovaskulära läkemedel av betablockerartyp leda till lågt blodtryck och ledningsstörningar i hjärtat.

graviditet och amningsperiod

Det finns liten erfarenhet av användning av fysostigmin under graviditet och amning. Användning hos gravida kvinnor är möjlig om det är absolut nödvändigt. För att vara på den säkra sidan kan utvecklingen av det ofödda barnet noggrant övervakas med ultraljud.

En nödvändig, kortvarig användning av fysostigmin under amning verkar acceptabel. Kunden bör dock observeras noggrant.