Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen prasugrel är en så kallad trombocytaggregationshämmare, så det förhindrar bildning av blodproppar. Precis som den relaterade aktiva ingrediensen klopidogrel fungerar den direkt på blodplättarnas yta (trombocyter): Prasugrel förhindrar att dessa aktiveras och därefter fastnar - det första steget i koagelbildning. Här kan du läsa allt du behöver veta om antikoagulantia prasugrel.

Så fungerar prasugrel

Förutom de röda och vita blodkropparna är blodplättarna (trombocyter) de minsta blodkropparna. Deras primära uppgift är att starta blodproppar (hemostas) när det finns en skada på blodkärlen eller genomträngning av ett främmande föremål. För att göra detta måste trombocyterna aktiveras så att de kan samlas och stänga såret som ett slags plugg. Denna aktivering kan ske antingen genom kontakt med bindväv (kollagen) eller genom signalsubstanser från andra trombocyter som redan har aktiverats, såsom tromboxan och adenosindifosfat (ADP). I det ytterligare koagulationsförloppet är trombocytpluggen länkad i långa kedjor med proteinet fibrin. Dessutom är röda blodkroppar integrerade i sårstängningen.

Vid akut kranskärlssyndrom är kranskärlen som försörjer hjärtat kraftigt förträngda eller helt stängda. Den senare kan vanligtvis spåras tillbaka till en blodpropp som utvecklats i arteriosklerotiskt förändrade ("förkalkade") artärer på plats eller någon annanstans i kroppen och migrerade till hjärtat.

Eftersom en blodpropp är en produkt av aggregerade trombocyter kan deras bildning förhindras på ett målinriktat sätt med trombocytaggregationshämmare: Den aktiva ingrediensen prasugrel hämmar irreversibelt receptorn för signalsubstansen ADP på ​​blodplättarnas yta. Detta innebär att trombocyterna inte längre kan aktiveras av ADP och kluster tillsammans. Detta förhindrar att en ny koagel bildas och förhindrar att en befintlig koagel växer.

Förutom prasugrel tas vanligtvis acetylsalicylsyra (ASA), vilket förhindrar bildandet av signalämnet tromboxan. Detta hämmar också ackumulering av trombocyter.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av prasugrel

Efter förtäring absorberas prasugrel snabbt från tarmarna i blodet. Det omvandlas redan till den aktiva formen i tarmen och även i levern. De högsta blodnivåerna i denna aktiva form av prasugrel uppnås efter ungefär en halvtimme. Den aktiva verkningsformen bryts också ner i levern till ineffektiva metaboliska produkter. Ungefär två tredjedelar av dessa utsöndras i urinen och en tredjedel i avföringen. Sju till åtta timmar efter intag har kroppen eliminerat ungefär hälften av den aktiva ingrediensen som tillhandahålls på detta sätt.

När används Prasugrel?

Den aktiva ingrediensen prasugrel är godkänd i Tyskland i kombination med ASA för förebyggande av vaskulär ocklusion hos vuxna med akut koronarsyndrom (angina pectoris eller hjärtinfarkt), i vilka de akut sammandragna kranskärlen ska utvidgas som en del av en hjärtkateterundersökning . Det rekommenderas att du tar prasugrel i upp till ett år efter proceduren för att förhindra att ytterligare blodproppar utvecklas.

Så här används prasugrel

Den första dosen prasugrel tas omedelbart efter att kärlen har vidgats som en del av hjärtkateteriseringsundersökningen. För att snabbt uppnå maximal effekt administreras i bästa fall 60 milligram prasugrel på tom mage ("laddningsdos"). Därefter får patienterna tio milligram prasugrel en gång om dagen. Det tas med ett glas vatten oavsett måltider. Dessutom måste patienterna ta 75 till 325 milligram ASA en gång om dagen.

Vilka är biverkningarna av prasugrel?

Den vanligaste biverkningen med prasugrel är blödning. Dessa förekommer något oftare än under behandling med klopidogrel, som används på samma sätt. Studier har dock visat (TRITON -studie) att färre dödsfall, hjärtinfarkt och stroke inträffar med prasugrel jämfört med klopidogrel.

Hos en till tio procent av patienterna orsakar prasugrel anemi, blåmärken, näsblod, blödning i mag -tarmkanalen, utslag och blod i urinen. Ibland förekommer även hosta upp blod, blodpall, blödande tandkött och överkänslighetsreaktioner mot den aktiva ingrediensen.

Vad ska man tänka på när man tar prasugrel?

Det kombinerade intaget av prasugrel med andra antikoagulantia som kumariner (warfarin, fenprocoumon) bör endast göras med försiktighet, eftersom detta kan göra blödningen ännu enklare.

Smärtstillande medel från gruppen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID såsom ibuprofen, diklofenak och piroxicam) ska inte tas under behandling med prasugrel, eftersom de ytterligare kan minska blodpropp.

Även om prasugrel omvandlas av leverenzymer som också omvandlar andra läkemedel (till exempel cytokrom P450 3A4), orsakar det inte allvarliga interaktioner när det tas samtidigt. Detta gäller både medel som hämmar dessa enzymer (som antisvampmedlet ketokonazol) och medel som ökar mängden enzym (t.ex. epilepsimedicin karbamazepin).

Det finns bevis för att aktiva ämnen som metaboliseras uteslutande via enzymsystemet cytokrom P450 2B6 kan interagera med prasugrel. Dessa är till exempel kemoterapiläkemedlet cyklofosfamid och HIV -läkemedlet efavirenz.

Prasugrel rekommenderas inte under graviditet och amning. Barn och ungdomar under 18 år samt patienter med allvarliga leverproblem bör inte ta trombocythämmaren.

Patienter äldre än 75 år eller som väger mindre än 60 kg bör få prasugrel i en reducerad dos (fem milligram per dag).

Hur man får medicin med prasugrel

Den aktiva ingrediensen prasugrel kräver ett recept. Motsvarande medicin kan endast erhållas från apoteket efter överlämnande av läkares recept.

Sedan när är Prasugrel känt?

Prasugrel utvecklades från den relaterade antikoagulant klopidogrel. Det aktiveras mer tillförlitligt och fullständigt i kroppen och kan tack vare sin effektivitet användas i lägre doser än klopidogrel. Den aktiva ingrediensen prasugrel, godkänd tolv år efter klopidogrel, har godkänts som ett läkemedel i Tyskland och USA sedan 2009.

Tagg:  sportkondition äldreomsorg hår