Duloxetine

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen duloxetin är en selektiv serotonin noradrenalin återupptagshämmare (SSNRI - engelsk "selektiv serotonin noradrenalin återupptagshämmare"). Det används för att behandla depression, ångestsjukdomar, inkontinens och diabetisk polyneuropati (nervstörningar vid diabetes). I USA är den aktiva ingrediensen också godkänd för behandling av fibromyalgi, men inte för behandling av inkontinens. Här kan du läsa allt du behöver veta om duloxetin: effekt, användning och biverkningar.

Så fungerar duloxetin

Nervceller (neuroner) i hjärnan kommunicerar med varandra med hjälp av budbärarsubstanser (neurotransmittorer): En cell frigör vissa neurotransmittorer, som sedan uppfattas av nästa cell genom dockningspunkter (receptorer). Eftersom nästa cell antingen kan hämmas eller exciteras (beroende på receptorn och signalsubstansen) och en cell vanligtvis har kopplingar (synapser) till många andra neuroner, skapar detta ett mycket komplext nätverk, som bara delvis förstås.

Det har visat sig att vissa budbärarsubstanser vanligtvis orsakar en mycket specifik effekt. När det gäller serotonin, vanligtvis kallat "lyckohormonet", leder koncentrationer som är för låga till depression och för höga koncentrationer leder till psykoser och vanföreställningar. Norepinefrin, å andra sidan, är en spännande neurotransmittor som är ansvarig för att aktivera vissa delar av hjärnan.

För att exakt kunna styra kommunikationen mellan nervcellerna tar nervcellen som avger neurotransmittorn kontinuerligt upp samma igen. Detta begränsar signaltiden till nästa cell. Om denna återupptagning hämmas, som vid administrering av duloxetin, hänger neurotransmittorerna längre på receptorerna i nästa nervcell och har därmed en starkare effekt. En brist på serotonin och noradrenalin, som ofta manifesterar sig som depression eller ångestsyndrom, kan korrigeras eller påverkas positivt på detta sätt.

De smärtlindrande egenskaperna hos duloxetin vid behandling av diabetisk neuropati och fibromyalgi beror på excitation av smärtlindrande nervvägar. Framför allt kan detta normalisera en överkänslig smärttröskel. På samma sätt orsakar ökad stimulering av serotonin- och noradrenalinsystemet med duloxetin ökad stängning av urinrörets sfinkter, vilket kan behandla stressurininkontinens.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av duloxetin

Efter att ha tagit duloxetin absorberas den aktiva ingrediensen i blodet genom tarmarna. Den högsta duloxetinblodnivån kan mätas efter sex timmar, med endast ungefär hälften av den aktiva ingrediensen som når det stora blodomloppet, eftersom den delvis bryts ner i levern omedelbart efter intag. Den aktiva ingrediensen duloxetin når sedan hjärnan via blodomloppet. Hälften av de ineffektiva nedbrytningsprodukterna utsöndras via njurarna med urinen inom tolv timmar.

När används duloxetin?

Den aktiva ingrediensen duloxetin är godkänd för behandling av:

• Depression (så kallad major depression)
• Diabetisk neuropatisk smärta

Användningen av duloxetin för smärtlindring vid fibromyalgi sker i Tyskland "off-label", det vill säga utanför godkännandeområdet.

Behandling med duloxetin är vanligtvis långvarig, men det bör kontrolleras med jämna mellanrum om dosen behöver justeras eller om behandlingen fortfarande är nödvändig.

Så här används duloxetin

Den aktiva ingrediensen duloxetin tas i form av kapslar som innehåller enteriska pellets och endast släpper ut den aktiva ingrediensen i tarmen. Beroende på användningsområde tas 30 till 60 milligram duloxetin en eller två gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 120 milligram. För bättre tolerabilitet startas behandlingen med en låg dos och ökas sedan gradvis till önskad slutdos.

Kapseln sväljs med ett glas vatten med eller utan måltider. Vid sväljningssvårigheter eller matning via rör kan duloxetinpellets också tas suspenderade i vatten, men får inte tuggas under några omständigheter.

För att avsluta behandlingen bör duloxetindosen sakta minskas (så kallad "avsmalnande" av dosen), annars kan allvarliga biverkningar uppstå.

Vilka biverkningar har duloxetin?

Duloxetins biverkningar tenderar att vara mer uttalade i början av behandlingen och bli bättre med tiden. Mer än tio procent av de som behandlas upplever biverkningar som huvudvärk, dåsighet, illamående och muntorrhet.

Ungefär var tionde till hundra patienter rapporterar minskad aptit, sömnlöshet, ångest, minskad sexlust (libido) och erektil dysfunktion (impotens), yrsel, darrningar, hjärtklappning, ringningar i öronen, dimsyn, ökat blodtryck, matsmältningsbesvär och buk smärta, svettningar, utslag, muskelsmärta och kramper, viktminskning och urinretention.

Vad ska man tänka på när man tar duloxetin?

Duloxetin bryts ner i levern av vissa enzymer (cytokrom P450 1A2 och 2D6), som också bryter ner andra läkemedel. Om dessa tas samtidigt kan blodnivåerna för de enskilda aktiva ingredienserna stiga eller sjunka. Detta gäller till exempel antidepressiva medel som fluvoxamin, amitriptylin, imipramin och desipramin, medel mot en överaktiv blåsan som tolterodin och medel för behandling av psykoser och schizofreni som risperidon.

Rökare bryter ner duloxetin snabbare än icke-rökare.

Läkemedel som ökar serotoninkoncentrationen i hjärnan ska inte kombineras med duloxetin, eftersom detta kan leda till ett livshotande serotonergt syndrom. Läkemedel i fråga inkluderar antidepressiva MAO-typ (såsom moklobemid eller tranylcypromin), andra antidepressiva medel, johannesörttillskott, migränmedicin (som sumatriptan och naratriptan), starka smärtstillande medel (opioider som tramadol, fentanyl och petidin), och serotoninprekursorer som tryptofan och 5-hydroxytryptofan (5-HTP).

Kombinationen av duloxetin med antikoagulantia som fenprocoumon, warfarin och ASA / acetylsalicylsyra kan ändra blodkoagulationstiden, varför det bör övervakas noggrant. Dosen av antikoagulantia kan behöva justeras.

Liksom många andra antidepressiva medel kan duloxetin öka risken för självmord, särskilt hos ungdomar. Av denna anledning är duloxetin endast godkänt för personer som är 18 år och äldre och ska inte användas till patienter med en tendens att använda det, eller ska endast användas under medicinsk övervakning.

En minskad dos av duloxetin rekommenderas för patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion.

Duloxetine får inte användas under graviditet och amning eftersom det kan skada barnet.

Hur man får medicin med duloxetin

Preparat med duloxetin kräver ett recept i varje dosering och för alla ändamål.

Hur länge har duloxetin varit känt?

Antidepressiva duloxetin utvecklades av forskare vid läkemedelsföretaget Eli Lilly and Company och patent ansökades 1986, som beviljades 1990. Den första registreringen beviljades 2004 i USA, senare samma år även i Tyskland. Patentet gick ut i början av 2014. Sedan dess har flera generiska läkemedel med den aktiva ingrediensen duloxetin kommit ut på marknaden.

Tagg:  organsystem förebyggande diet