Fenytoin

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen fenytoin används för att behandla epilepsi, hjärtarytmier och nervsmärta (neurogen smärta). Eftersom det är viktigt för vissa kliniska bilder har Världshälsoorganisationen lagt till fenytoin i listan över viktiga läkemedel. Här kan du läsa allt du behöver veta om fenytoin: effekt, användning och biverkningar.

Så fungerar fenytoin

Sjukdomen epilepsi forskas intensivt över hela världen, men inte alla mekanismer genom vilka sjukdomen utvecklas är kända. Emellertid beror de olika manifestationerna av epilepsi mestadels på ett "fel" i hjärnan. Individuella nervceller (neuroner) eller hela föreningar av nervceller i hjärnan skickar plötsligt högfrekventa signaler som når andra hjärnregioner via nervcellförlängningarna. Denna överexcitation av neuroner kan begränsas till enskilda områden i hjärnan (fokalt anfall, fokalt anfall) eller inte begränsat (generaliserat anfall). Den snabba överföringen av signaler längs de neuronala processerna är baserad på tillströmningen av natriumjoner. Denna process kan hämmas med aktiva ingredienser som fenytoin: några av natriumkanalerna blockeras i processen. Detta förhindrar att de överspända områdena i hjärnan når ytterligare områden och minskar risken för anfall.

Natriumjoner används också i hjärtat för att överföra signaler. Genom att blockera natriumkanalerna kan fenytoin stoppa hjärtarytmierna som utlöses av för snabba signaler och därmed normalisera hjärtrytmen.

Experter antar att lindring av nervsmärta (neurogen smärta) med fenytoin är baserad på en blockering av natriumkanalen: Detta hämmar överföringen av smärtsignaler.

Förtäring, nedbrytning och utsöndring av fenytoin

Efter förtäring absorberas den aktiva ingrediensen i tarmen. Eftersom det inte är lättlösligt i vatten, transporteras det i blodet med hjälp av transportproteiner (albumin). Fenytoin bryts ner i levern och utsöndras sedan till stor del i avföringen med gallan. Tiden tills hälften av den absorberade dosen utsöndras beror på den aktiva ingrediensens blodnivå, men är vanligtvis mellan 20 och 60 timmar.

När används fenytoin?

Den aktiva ingrediensen fenytoin är godkänd som ett antiepileptikum för behandling av vissa typer av anfall. Dessa inkluderar fokalt initierade generaliserande och generaliserade tonisk-kloniska anfall, enkla och komplexa partiella anfall och kombinationer av dessa typer av anfall. Fenytoin kan också användas vid akuta anfall såväl som i "status epilepticus", dvs ett särskilt långt anfall. Det är också godkänt för förebyggande och behandling av anfall under neurokirurgiska operationer och för allvarliga hjärntrauma.

Som ett andra val kan fenytoin användas för att lindra nervsmärta.

Behandlingen av hjärtarytmier med fenytoin är det som kallas ”off-label use”, det vill säga en applikation utanför licensområdet.

Så här används fenytoin

För att behandla och förebygga epileptiska anfall tas fenytoin vanligtvis i en till tre enkeldoser per dag, med en total daglig dos på 300 milligram fenytoin. I början av behandlingen är dosen "krypande", så en mycket låg dos administreras först, som sedan långsamt ökas. Högre doser kan vara nödvändiga för svårare former av sjukdomen. Dosökningen - särskilt om dosen höjs snabbt - får endast utföras under medicinsk övervakning. Tabletterna ska sväljas med ett glas vatten. Vid långvarig användning kan den totala dagliga dosen delas in i en eller två individuella doser.

Användningstiden beror på orsaken till intag; det kan vara kortvarigt (för neurokirurgiska operationer) eller långsiktiga (för symptomkontroll vid epilepsi).

Vilka är biverkningarna av fenytoin?

Många biverkningar är dosberoende när de behandlas med fenytoin. Därför väljs dosen vanligtvis av läkaren på ett sådant sätt att det om möjligt finns få eller inga biverkningar.

Hudförändringar som överdriven pigmentering och hårväxt kan förekomma hos en av hundra till tusen patienter. Tandköttstillväxt är också möjligt.

Sällsynta fenytoin -biverkningar inkluderar förändringar i blodvärdet, allvarliga hjärtarytmier, leversjukdomar och allergiska reaktioner (utslag, klåda, svullnad). Om allergiska reaktioner uppstår ska fenytoin avbrytas och en läkare kontaktas.

Vad ska man tänka på när man tar fenytoin?

Dessutom tas aktiva ingredienser kan interagera med fenytoin. Detta är ofta fallet när båda aktiva ingredienserna transporteras eller bryts ner i kroppen via samma vägar. Som ett resultat kan fenytoin antingen brytas ner snabbare eller med en fördröjning.

Kombinationen med vissa antibiotika (ciprofloxacin, rifampicin), antiepileptika (vigabatrin, primidon), HIV-läkemedel (lopinavir, ritonavir) och andra aktiva ingredienser (dexametason, teofyllin) kan leda till en ökad nedbrytning av fenytoin och därmed till en minskning i dess effekt. kom. Alkoholmissbruk och folsyra (vitamin B9) kan också minska effekten av fenytoin.

Försenad nedbrytning av fenytoin kan få blodnivåerna att stiga farligt. Detta är till exempel möjligt när vissa antibiotika (kloramfenikol, erytromycin, sulfonamider), läkemedel mot epilepsi (valproat, topiramat, oxkarbazepin), smärtstillande medel (acetylsalicylsyra, fenylbutazon, propyfenazon), antidepressiva (fluoxetin, amipripty) -pilzinläkemedel tas samtidigt (ketokonazol, flukonazol, amfotericin B).

Fenytoin stimulerar produktionen av det läkemedelsnedbrytande enzymet cytokrom P450 3A4. Detta innebär att aktiva ämnen som metaboliseras via detta enzym bryts ner snabbare. Detta påverkar många olika läkemedel, varför samtidig användning av fenytoin och andra läkemedel alltid bör klargöras med en läkare eller apotekspersonal i förväg.

Det antiepileptiska fenytoinet får inte plötsligt avbrytas, eftersom detta kan leda till en anhopning av anfall och uppkomst av status epilepticus.

Beroende på dosen kan fenytoin leda till missbildningar hos det ofödda barnet. Hos gravida kvinnor med epilepsi bör dosen därför minskas till ett maximum, beroende på sjukdomens svårighetsgrad, för att uppnå frihet från anfall så säkert som möjligt. Dessutom ska fenytoin inte kombineras med andra antiepileptika under graviditeten.

Fenytoin utsöndras endast i bröstmjölk i små mängder, så avvänjning är inte nödvändig. Spädbarnet bör dock alltid övervakas för att säkerställa att det stadigt går upp i vikt och att han inte är alltför trött.

Patienter av thailändsk eller Han-kinesisk härkomst kan ha ökad risk för en allvarlig allergisk hudreaktion (Stevens-Johnsons syndrom) när de behandlas med fenytoin.

Barn och ungdomar som väger mindre än 50 kilo kan behandlas med en lämpligt anpassad dos.

Hur man får fenytoinmedicinering

Den aktiva ingrediensen fenytoin finns på apotek efter läkares recept. På grund av det stora interaktionsintervallet bör läkaren eller apotekspersonal rådfrågas i början av behandlingen och eventuella förändringar i medicinering.

Hur länge har fenytoin varit känt?

Fenytoin producerades först kemiskt 1908 av den tyska kemisten Heinrich Biltz, som sålde sin utveckling till läkemedelsföretaget Parke-Davis. Det var inte förrän 1938 som forskare upptäckte den goda antikonvulsiva effekten av fenytoin. I motsats till det antiepileptiska fenobarbital saknas dock den starka sömnbiverkningen. Det godkändes i USA 1953. Eftersom patentet länge har gått ut finns det nu många generika med den aktiva ingrediensen fenytoin på den tyska läkemedelsmarknaden.

Tagg:  Nyheter tidskrift graviditet