Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen flupirtin har en smärtlindrande och muskelavslappnande effekt. Även om det fungerar i centrala nervsystemet (hjärna och ryggmärg), är det inte en opioid och kan inte tilldelas någon annan klass av smärtstillande medel. Här kan du läsa allt du behöver veta om effekterna och användningen av flupirtin, biverkningar och interaktioner.

Så här fungerar flupirtin

Den aktiva ingrediensen flupirtin har en trefaldig verkningsmekanism.

Den smärtstillande effekten uppstår genom verkan vid nervcellernas gränssnitt (synapser) som styr smärtstimuleringen från kroppen till hjärnan. Elektriska signaler som når synapserna och sedan överförs till nästa nervcell med hjälp av budbärarämnen transporteras via dessa sammankopplingar. Stimulansen överförs endast från en viss koncentration av budbärarsubstanser ("allt-eller-ingenting-lag"). Flupirtin höjer tröskeln ytterligare, vilket innebär att stimuli överförs ännu mindre och möjligen inte längre alls.

Den muskelavslappnande effekten av flupirtin är baserad på en liknande mekanism. Nervimpulser från hjärnan till muskeln överförs endast på ett försvagat sätt. Eftersom den aktiva ingrediensen främst fungerar på hårt använda muskler, frigörs muskelspänningar på ett riktat sätt, men det finns ingen allmän muskelavslappning.

Som en tredje effekt fungerar flupirtin också mot kronisering av smärta, det vill säga permanent smärta. Om smärtan varar längre än tre till sex månader bildas ett så kallat smärtminne: nervceller blir mer och mer känsliga till följd av ihållande smärtstimuli, vilket innebär att deras smärttröskel sjunker. Även en lätt beröring kan sedan kännas som smärta. Flupirtin motverkar denna mekanism genom att höja tröskeln för stimulansöverföring och därigenom normalisera den igen.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av flupirtin

Efter förtäring absorberas den aktiva ingrediensen från tarmen in i blodet och når därmed sin verkningsplats. Ungefär tre fjärdedelar bryts ner i levern till mindre effektiva och ineffektiva ämnen, en fjärdedel utsöndras oförändrat. Det mesta av den aktiva ingrediensen utsöndras via njurarna med urinen, och en mindre del utsöndras också i gallan med avföringen. Cirka sju timmar efter intag sjönk blodhalten av flupirtin med hälften igen.

När används flupirtin?

Smärtstillande medel används för att behandla akut smärta hos vuxna när behandling med andra smärtstillande medel (NSAID som ASA, ibuprofen, diklofenak, metamizol; svaga opioider som tramadol, tilidin) inte är ett alternativ.

På grund av sin muskelavslappnande effekt förskrivs den aktiva ingrediensen ofta för ortopediska besvär.

Behandlingen bör inte överstiga två veckor.

Så här används flupirtin

När du tar flupirtin hårda kapslar är dosen 100 milligram av den aktiva ingrediensen tre till fyra gånger om dagen. Om smärtan är svår kan engångsdosen ökas till 200 milligram. En total daglig dos på 600 milligram får dock inte överskridas.

Tabletter med förlängd frisättning innehållande 400 milligram flupirtin, som långsamt frigör sin aktiva ingrediens under dagen, behöver bara tas en gång om dagen.

På grund av det något lägre intaget av flupirtin som suppositorium är engångsdosen av denna doseringsform 150 milligram tre till fyra gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 900 milligram.

Vilka är biverkningarna av flupirtin?

Hos mer än tio procent av patienterna ökar flupirtin vissa nivåer av enzymer i blodet (transaminaser) och gör dem trötta, särskilt i början av behandlingen.

Var tionde till hundra personer som behandlas utvecklar yrsel, halsbränna, illamående, kräkningar, magbesvär, förstoppning, diarré, gas, ökad svettning, sömnstörningar, aptitlöshet, depression, tremor, huvudvärk, magont, muntorrhet och nervositet.

Biverkningar som påverkar mag -tarmkanalen, trötthet, mörk urin, gulsot och klåda i synnerhet kan vara tecken på allvarlig leverskada. I detta fall måste användningen av flupirtin avbrytas och en läkare bör konsulteras.

I enskilda fall är en ofarlig grön färgning av urinen möjlig.

Vad ska man tänka på när man tar flupirtin?

Att ta flupirtin samtidigt som andra aktiva ingredienser som har lugnande eller muskelavslappnande egenskaper kan öka effekterna av flupirtin. Det gäller till exempel lugnande medel och sömntabletter, medel mot epilepsi och kramper samt alkohol.

Flupirtin transporteras i blodet via transportproteiner (albumin), som också transporterar andra läkemedel. Om det tas samtidigt kan flupirtin förskjuta de andra ämnena från blodet, vilket gör dem mer effektiva. Studier tyder på att detta är fallet med lugnande medel och sömntabletter från klassen bensodiazepiner (diazepam, lorazepam, lormetazepam) och antikoagulantia av kumarintyp (warfarin, fenprocoumon).

Kombinationen med andra aktiva substanser som skadar levern (paracetamol, karbamazepin, alkohol) bör undvikas.

Eftersom endast begränsade data om tolerabilitet och säkerhet finns tillgängliga för användning under graviditet och amning, bör flupirtin inte tas under denna tid. Den aktiva ingrediensen är inte heller godkänd för barn och ungdomar under 18 år.

Äldre patienter och patienter med njur- eller leverproblem bör endast ta en reducerad dos av flupirtin.

Hur man får flupirtinmedicin

I Tyskland är flupirtin endast tillgängligt på recept i alla doser.

Sedan när är Flupirtin känt?

Den aktiva ingrediensen flupirtin utvecklades från 1961 av den tyska kemisten Walter von Bebenburg på kemiföretaget Degussa AG och marknadsfördes i Europa från 1984 av läkemedelsföretaget Asta Medica AG (tidigare Chemiewerk Homburg). Flupirtin godkändes aldrig på den amerikanska läkemedelsmarknaden. Under tiden finns det också några generika med den aktiva ingrediensen flupirtine på marknaden i detta land.

Tagg:  graviditet första hjälpen terapier