Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen tamoxifen används vid behandling av bröstcancer. Det fungerar specifikt vid dockningspunkterna (receptorer) för kvinnliga könshormoner (östrogen och progesteron) och kan därmed hämma tillväxten av hormonberoende tumörer. Jämfört med andra aktiva ingredienser för cancerbehandling har tamoxifen en tydlig potential för biverkningar. Det har därför använts ofta för behandling av bröstcancer, särskilt sedan patentskyddet gick ut 2002. Här kan du läsa allt du behöver veta om effekterna av tamoxifen, biverkningar och användning.

Så fungerar tamoxifen

Kroppens eget kvinnliga hormon östrogen (även: östrogen) bestämmer inte bara kvinnans cykel, utan har också andra uppgifter i kroppen. Det säkerställer bland annat starka ben (brist på östrogen kan leda till osteoporos) och stimulerar immunsystemet. När östrogen frigörs i kroppen når de målvävnaden via blodomloppet. Väl där påverkar de specifikt målcellen och kan bland annat stimulera celltillväxt. Om en cell har många dockningspunkter (receptorer) för östrogener är den särskilt känslig för hormonet.

I ett stort antal brösttumörer finns det ett ökat antal östrogenreceptorer. Cellerna, som redan är degenererade, stimuleras av det naturliga östrogenet att växa och dela sig, det vill säga att föröka sig, vilket får tumören att växa på ett okontrollerat sätt.

Tamoxifen och särskilt dess metabolit hydroxytamoxifen kan binda till östrogenreceptorerna utan att stimulera celldelning och reproduktion. Detta blockerar de befintliga receptorerna och kan inte längre aktiveras av det naturliga östrogenet.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av tamoxifen

Efter att ha tagit tamoxifen -tabletter absorberas den aktiva ingrediensen väl i tarmen och når sin maximala blodnivå efter fyra till sju timmar. Metabolismen, som sker huvudsakligen i levern, leder till mycket mer effektiva nedbrytningsprodukter. Dessa utsöndras då huvudsakligen i avföringen, men det tar lite tid: den aktiva ingrediensen bryts ner till hälften och utsöndras efter ungefär en vecka.

När används tamoxifen?

Den aktiva ingrediensen tamoxifen är godkänd för behandling av hormonberoende brösttumörer: Den kan användas som stöd efter primär behandling för bröstcancer eller för bröstcancer som redan har bildat dottertumörer (metastaser). Ansökan sker vanligtvis under en längre tid.

Så här används tamoxifen

Den aktiva ingrediensen administreras i form av tabletter. Den vanliga tamoxifendosen är tjugo milligram per dag, men kan vid behov ökas upp till fyrtio milligram. Det tas med en måltid för att minska oönskade effekter som illamående.

Vilka är biverkningarna av tamoxifen?

Tamoxifens biverkningar hos mer än var tionde kvinna som behandlas är illamående, utslag, vätskeretention i vävnaderna, vaginal urladdning och blödning, cykelförändringar och klimakteriebesvär som värmevallningar och utmattning.

Var hundrade till tionde patient upplever dåsighet, huvudvärk, synstörningar, kräkningar, diarré, förstoppning, håravfall, överkänslighetsreaktioner, muskelsmärta, benkramper, blodproppar, tillfällig anemi och klåda i könsorganen. En annan tamoxifen -bieffekt kan vara en förändring av laboratorievärden (ökade lipidvärden i blodet, förändringar i leverenzymvärden).

Vad ska man tänka på när man tar tamoxifen?

Tamoxifen -terapi är avsedd att minska effekten av kroppens eget östrogen. En extra tillförsel av östrogen i form av hormonella preventivmedel (till exempel "pillret") skulle inte vara meningsfullt och bör därför undvikas.

Tamoxifen påverkar blodpropp genom att minska antalet trombocyter i blodet. Om antikoagulantia också ges kan antikoagulerande effekten ökas. Exempel på sådana "antikoagulantia" är acetylsalicylsyra och andra trombocytaggregationshämmare, liksom kumarinliknande antikoagulantia som warfarin och fenprocoumon.

Tamoxifen omvandlas till sin mer aktiva form av vissa leverenzymer. Medicinska ämnen som hämmar dessa enzymer eller främjar deras aktivitet kan därigenom påverka metabolismen och därmed effektiviteten av cancerläkemedlet. Till exempel kan antidepressiva medel från gruppen av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI såsom paroxetin och fluoxetin) och antidepressiva bupropion minska tamoxifens effektivitet genom att hämma enzymer. Samtidig användning av sådana läkemedel bör därför undvikas så långt som möjligt.

Eftersom det finns få uppgifter om användning av tamoxifen under graviditet och amning, får den aktiva ingrediensen inte tas under denna tid. I djurstudier orsakade användningen av tamoxifen det ofödda barnet skada.

På grund av bristande kunskap är dess användning hos barn och ungdomar inte indicerad (kontraindicerad).

Hur man får medicin med tamoxifen

Preparat innehållande tamoxifen kan erhållas från apotek utan recept.

Sedan när har tamoxifen varit känt?

Redan i slutet av 1950-talet undersökte läkemedelsföretag aktivt anti-östrogener (dvs. aktiva ingredienser som hämmar effekterna av östrogen) för effektivt preventivmedel. Genom att göra detta har Dr. Dora Richardson, anställd på ett engelskt läkemedelsföretag, upptäckte den aktiva ingrediensen tamoxifen 1966. Detta var dock inte lämpligt för preventivmedel, varför det först glömdes bort. Det upptäcktes senare att östrogener också kan påskynda tillväxten av bröstcancer. Som ett resultat startades en klinisk studie av tamoxifen 1971 på Christie Hospital i Manchester, en av de största cancerklinikerna i Europa. Baserat på de positiva studieresultaten marknadsfördes tamoxifen för behandling av bröstcancer sent i 1973.

Mer intressanta fakta om tamoxifen

Tamoxifen missbrukas av manliga idrottare som dopningsmedel: det ökar testosteronnivåerna, vilket stimulerar muskeltillväxt. Tamoxifen förhindrar också en vanlig bieffekt av anabola steroider, de så kallade "mannens bröst" (gynekomasti).

Tagg:  klimakteriet ouppfylld önskan att skaffa barn tänder