Atorvastatin

Uppdaterad på

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen atorvastatin tillhör de så kallade statinerna - en grupp aktiva ingredienser som kan sänka höga kolesterolnivåer. För mycket kolesterol i blodet uppmuntrar till härdning av artärerna, vilket bland annat kan leda till kranskärlssjukdom och stroke. Här kan du läsa allt du behöver veta om det kolesterolsänkande läkemedlet atorvastatin, biverkningar och användning.

Så fungerar atorvastatin

Atorvastatin är medlem i statinerna - en grupp läkemedel som kan sänka höga kolesterolnivåer.

Kolesterol är en väsentlig substans som kroppen behöver, bland annat för att bygga cellmembran och för att bilda hormoner och gallsyror (för fettsmältning). Kroppen producerar cirka två tredjedelar av den nödvändiga mängden kolesterol i levern. Den återstående tredjedelen erhålls från mat.

För att sänka höga kolesterolnivåer kan man minska kroppens egen produktion med medicinering å ena sidan och ändra ogynnsamma matvanor å andra sidan.

Atorvastatin minskar kroppens egen kolesterolproduktion: Det är en komplex process som involverar många steg. Ett viktigt och hastighetsbegränsande steg beror på ett specifikt enzym som kallas HMG-CoA-reduktas. Detta enzym hämmar statiner som atorvastatin. Detta minskar egenproduktionen och sänker kolesterolnivåerna i blodet.

Detta gäller framför allt blodvärdena för det "dåliga" LDL-kolesterolet (LDL = lågdensitetslipoprotein), vilket kan leda till härdning av artärerna. Blodvärdena för det "goda" (kärlskyddande) HDL-kolesterolet (HDL = högdensitetslipoprotein) ökar däremot ibland till och med.

Den totala mängden kolesterol och mängden triglycerider (TG) - en annan typ av blodlipidnivå - reduceras också av effekterna av atorvastatin.

Upptag, nedbrytning och utsöndring

Atorvastatin absorberas snabbt i kroppen efter att det har tagits genom munnen (oralt). Till skillnad från andra statiner behöver den inte först omvandlas till den aktiva formen i levern, utan kan träda i kraft omedelbart.

Maximal effekt uppnås ungefär en till två timmar efter intag. Eftersom kroppen producerar kolesterol mest intensivt under natten, tas atorvastatin vanligtvis på kvällen.

På grund av dess långa verkningstid räcker det med en dos en gång dagligen. Atorvastatin, som metaboliseras i levern, utsöndras huvudsakligen i avföringen.

När används atorvastatin?

Atorvastatin används främst för att behandla höga kolesterolnivåer i blodet (hyperkolesterolemi). I allmänhet är kolesterolsänkande läkemedel som atorvastatin endast föreskrivna om icke-läkemedelsåtgärder för att sänka kolesterolet (hälsosam kost, träning och viktminskning) inte har varit framgångsrika.

Atorvastatin är också godkänt för förebyggande (förebyggande) av kardiovaskulära komplikationer hos patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller med ökad risk för hjärt -kärlsjukdom (t.ex. de med diabetes). Denna applikation är oberoende av kolesterolnivån.

I båda fallen används det på lång sikt för att permanent sänka kolesterolnivån till vissa värden. Ju lägre värden som uppnås desto bättre.

Så här används atorvastatin

Atorvastatin tas vanligtvis som en tablett en gång om dagen på kvällen. Dosen bestäms individuellt av den behandlande läkaren, men är vanligtvis mellan tio till åttio milligram.

Regelbundet intag är viktigt för behandlingens framgång, eftersom kolesterolnivåerna i blodet vanligtvis förändras under flera veckor. Patienterna ”märker inte” effekten av det kolesterolsänkande medlet direkt, även om det kan mätas i blodet och återspeglas i en minskad förekomst av hjärtinfarkt och stroke.

Sluta inte med atorvastatin på egen hand bara för att du "inte ser någon effekt" själv.

Vid behov kombineras atorvastatin med andra läkemedel, till exempel med kolestyramin eller ezetimibe (båda sänker också kolesterolnivån).

Vilka är biverkningarna av atorvastatin?

Vanliga biverkningar (som påverkar en till tio av hundra patienter) av atorvastatinbehandling är:

• huvudvärk
• Magtarmkanalen (såsom förstoppning, gas, illamående, diarré)
• förändringar i leverenzymer
• träningsvärk

Meddela din läkare om du har muskelsmärta eller obehag under behandling med atorvastatin.

Mindre vanliga biverkningar (dvs. biverkningar som påverkar mindre än en procent av de som behandlas) inkluderar sömnlöshet, viktökning, dåsighet, kräkningar, buksmärtor och utslag. Brist på blodplättar (trombocytopeni), synproblem, hörselproblem och angioneurotiskt ödem (speciell form av ödem) är ännu sällsyntare.

Vad ska man tänka på när man tar atorvastatin?

Kontraindikationer

Atorvastatin får inte tas om:

• svår leverfunktion
• samtidig behandling med vissa läkemedel för hepatit C -behandling (glecaprevir och pibrentasvir)

Interaktioner

Eftersom atorvastatin bland annat bryts ner av enzymet cytokrom 3A4 (CYP3A4) leder hämmare för detta enzym till ökade nivåer och därmed ökade atorvastatin -biverkningar. Sådana CYP3A4 -hämmare bör därför inte kombineras med atorvastatin:

• vissa antibiotika: erytromycin, klaritromycin, fusidinsyra
• HIV -proteashämmare (t.ex. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• vissa svampdödande medel: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• vissa hjärtmediciner: verapamil, amiodaron

Andra läkemedel som inte bör kombineras med det kolesterolsänkande läkemedlet på grund av en eventuell ökning av atorvastatin -biverkningar är:

• Gemfibrozil (lipidsänkande medel från gruppen av fibrater)

Grapefrukt (juice, frukt) - också en CYP3A4 -hämmare - bör också undvikas under behandling med atorvastatin. Även ett glas grapefruktjuice på morgonen gör att dubbelt så höga atorvastatinnivåer mäts följande kväll som vanligt. Den möjliga konsekvensen är oväntade biverkningar.

Omvänt kan ämnen som stimulerar aktiviteten hos enzymet CYP3A4 (CYP3A4 -inducerare) påskynda nedbrytningen av atorvastatin och minska dess effekt. Dessa inkluderar rifampicin (antibiotikum), efavirenz (HIV-läkemedel), johannesört och några antiepileptika (t.ex. karbamazepin, fenytoin).

Åldersgräns

Behandlingen av barn och ungdomar sker endast i särskilda fall och är föremål för vissa begränsningar för att klargöras av läkaren. Atorvastatin är i princip godkänt för behandling av hyperkolesterolemi från tio års ålder.

graviditet och amningsperiod

Gravida och ammande kvinnor ska inte ta atorvastatin. Om användning under amning är absolut nödvändigt, ska amningen avbrytas innan behandling med atorvastatin påbörjas.

Hur man får medicin med atorvastatin

Atorvastatin kräver ett recept i Tyskland, Österrike och Schweiz och finns tillgängligt på apotek mot uppvisande av läkares recept.

Hur länge har atorvastatin varit känt?

Efter att biosyntesen av kolesterol klargjordes i början av 1950 -talet blev det snabbt uppenbart att man genom att hämma viktiga nyckelenzymer kunde producera effektiva läkemedel mot höga kolesterolnivåer.

En första hämmare som kallas mevastatin isolerades från en svamp i Japan 1976, specifikt mot enzymet HMG-CoA-reduktas. Detta kom dock aldrig ut på marknaden.

År 1979 isolerade forskare lovastatin från en svamp. Under undersökningen utvecklades också syntetiskt modifierade varianter av lovastatin, varvid föreningen MK-733 (senare simvastatin) visade sig vara terapeutiskt effektivare än utgångsmaterialet.

Simvastatin, ett så kallat typ 1-statin, användes senare för att utveckla de nyare typ 2-statinerna som atorvastatin, vilket är två till tre gånger mer effektivt. Det godkändes i USA 1996 och lanserades i Tyskland 1997.

Sedan patentet gick ut 2011 har många generiska produkter utvecklats, vilket har resulterat i ett kraftigt prisfall på atorvastatin.

Tagg:  symptom tonåring alkohol