Molsidomin

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen molsidomin är ett kväveoxid-frisättande medel som används för att behandla angina pectoris. Angina pectoris ("brösttäthet") är ett symptom som vanligtvis förknippas med kranskärlssjukdom. Hjärtartärerna dras ihop, vilket kan utlösa allvarliga attacker av hjärtat. Läs här hur molsidomin kan hjälpa och vilka biverkningar som är möjliga.

Så fungerar molsidomin

Vid kranskärlssjukdom (CHD) förträngs hjärtats artärer, mestadels på grund av åderförkalkning ("härdning av artärerna"). Kranskärlen förser hjärtats muskler med syre och näringsämnen. Ju mer kärlen är smalare, desto sämre blir blodtillförseln till hjärtat. I början av sjukdomen, när kärlen bara är något smalare, märker patienten bara underutbudet när hjärtat måste prestera maximalt, till exempel under träning. Senare, när kranskärlen redan är smalare, kan smärtsamma angrepp av angina pectoris inträffa även i tysta situationer.Hjärtans underutbud kan också leda till hjärtarytmier och hjärtinsufficiens (hjärtsvikt). Om ett kranskärl är helt blockerat uppstår en hjärtinfarkt eller plötslig hjärtdöd.

Symtomen på hjärtbrist kan lindras med kväveoxid (NO) -frisättande medel, såsom molsidomin. Kväveoxid vidgar blodkärlen och förbättrar därmed blodcirkulationen. Det produceras av kroppen, men kan också levereras i form av molsidomin. Molsidomin är ett så kallat "prodrug", så det omvandlas endast till det effektiva NO i kroppen i två steg:

Molsidomin transporteras först i blodet från tarmen till levern, där det omvandlas till linsidomin. Detta släpps ut igen i blodomloppet, där det långsamt bryts ner till NO utan inblandning av kroppens egna enzymer. En del av detta NO når hjärtkärlen och tillåter dem att expandera. Detta kan lindra den vanligtvis tråkiga, pressande och brännande smärtan av angina pectoris. Eftersom omvandlingen tar lite tid (vanligtvis en halvtimme till en hel timme) är molsidomin inte lämpligt för akut behandling. Så det används bara som en försiktighetsåtgärd mot angina pectoris klagomål.

Till skillnad från andra NO-frisättande aktiva beståndsdelar, såsom nitroglycerin, i vilket NO frigörs enzymatiskt, har molsidomin ingen nitrattolerans. Denna "tolerans" (i betydelsen minskad effekt av läkemedlet) härrör från det faktum att enzymet som möjliggör utsläpp av NO alltmer hämmas av detta frigjorda NO. Detta kan förhindras med ett regelbundet nitratfritt intervall, till exempel genom att ta bort nitratplåstret (plåstret med ett NO-frisättande medel) på natten. Ett sådant nitratfritt intervall är inte nödvändigt med molsidomin, eftersom NO frigörs icke-enzymatiskt.

Upptag, nedbrytning och utsöndring av molsidomin

Efter att ha tagit molsidomin kommer det in i blodomloppet via tarmarna och når levern. Där omvandlas det till linsidomin, som långsamt bryts ner till NO efter att ha släppts ut i blodet. De högsta blodnivåerna av linsidomin uppnås efter ungefär en till två timmar. Det tar sedan ytterligare en till två timmar innan blodnivån halveras. Det mesta utsöndras via njurarna med urinen.

När används molsidomin?

Molsidomine är godkänt för förebyggande och långvarig behandling av angina pectoris om andra läkemedel inte tolereras eller inte kan användas, eller hos äldre patienter. Det är inte lämpligt för akut behandling av angina pectoris attack.

Så här används molsidomin

Den aktiva ingrediensen molsidomin används vanligtvis som en tablett eller en tablett med förlängd frisättning (en tablett med långsam frisättning). Läkare kan också ge läkemedlet direkt i en ven (intravenös användning).

Som regel är doseringen av molsidomin -tabletter två milligram av den aktiva ingrediensen två gånger om dagen. Om dosen inte är tillräcklig kan den ökas till två milligram molsidomin upp till fyra gånger om dagen (motsvarande 16 milligram per dag).

Tabletterna med depottabletter, som var och en innehåller åtta milligram molsidomin, tas en eller två gånger om dagen. Om dosen är för hög kan dock depottabletterna inte helt enkelt delas. Istället bör du ta lägre doser, frisläppande tabletter.

Molsidomin tas oberoende av måltiderna med ett glas vatten med ungefär samma tidsintervall.

Den aktiva ingrediensen frigörs bara långsamt från depottabletterna i tarmen. Ibland kan tabletten med depottabletter hittas i avföringen, men det betyder inte att den aktiva ingrediensen inte har absorberats.

Vilka är biverkningarna av molsidomin?

Eftersom molsidomin vidgar blodkärlen upplever en till tio procent av patienterna biverkningar som lågt blodtryck och huvudvärk, särskilt i början av behandlingen.

Ibland kan molsidomin också leda till "ortostatisk dysreglering", dvs yrsel när man reser sig från liggande eller sittande ställning.

Vad ska man tänka på när man tar molsidomin?

Kombinationen av molsidomin med andra läkemedel som sänker blodtrycket kan sänka patientens blodtryck överdrivet. Sådana läkemedel är till exempel organiska nitrater (nitroglycerin), betablockerare (metoprolol, bisoprolol), kalciumkanalblockerare (nifedipin, verapamil, diltiazem), ACE -hämmare (captopril, ramipril), sartaner (candesartan, valsartan), dehydreringsmedel ( hydroklortiazid), antidepressiva medel och antipsykotika (neuroleptika).

I synnerhet får molsidomin inte tas tillsammans med sexuella förstärkare från klassen PDE-5-hämmare (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), eftersom detta kan leda till blodtrycksfall som ibland är livshotande.

Gravida och ammande kvinnor får inte ta molsidomin, för här är säkerheten och nyttan med en applikation inte garanterad. Dessutom utsöndras molsidomin i bröstmjölk.

Den aktiva substansen kan användas till patienter med allvarliga lever- och njurproblem, men kan ges en lägre startdos än vanligt.

Hur man får droger med molsidomin

Beredningar med den aktiva ingrediensen molsidomin är föremål för recept och apotekskrav i varje dosering och förpackningsstorlek.

Sedan när är molsidomin känt?

Redan på 1800 -talet märktes att hantering av nitroglycerin (används som sprängämne) leder till huvudvärk och lågt blodtryck. Från 1878 behandlade läkaren William Murrell i London patienter med nitroglycerin mot angina pectoris och högt blodtryck. Det var dock fortfarande ungefär ett sekel innan de organiska nitraterna vidareutvecklades och biverkningarna minskade i processen. 1986 fick läkemedelsföretaget Sanofi-Aventis godkännande i Tyskland för att marknadsföra molsidomin. Eftersom patentskyddet nu har gått ut finns det nu också generika med den aktiva ingrediensen molsidomin.

Tagg:  tandvård graviditet paddor giftväxter