Trimethoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen är frilansskribent på medicinska avdelning. Han studerade biokemi och apotek i München och Cambridge / Boston (USA) och märkte tidigt att han särskilt tyckte om gränssnittet mellan medicin och vetenskap. Det var därför han studerade humanmedicin.

Mer om -experterna Allt -innehåll kontrolleras av medicinska journalister.

Den aktiva ingrediensen trimetoprim är ett antibiotikum som stör bakteriens folsyrametabolism. Som ett resultat kan bakterierna inte längre dela sig och föröka sig - deras tillväxt hämmas. Trimetoprim kallas därför ett bakteriostatiskt medel. Här kan du läsa allt intressant om effekterna och användningen av trimetoprim samt eventuella biverkningar och interaktioner.

Så fungerar trimetoprim

Både människor och mikroorganismer som svampar och bakterier behöver folsyra (vitamin B9) som en komponent i enzymer (som en så kallad kofaktor), som är nödvändiga för att regenerera byggstenarna i det genetiska materialet (DNA). Eftersom genomet måste fördubblas för varje celldelning och därför för varje typ av tillväxt har folsyra en viktig roll att spela.

För att kunna användas av cellerna måste folsyran dock först aktiveras i kroppen. För att göra detta omvandlas det två gånger av enzymet DHFR (dihydrofolatreduktas), som först producerar DHF (dihydrofolat) och sedan THF (tetrahydrofolat). THF är vitaminets aktiva form och kan användas för metaboliska processer.

Eftersom det bakteriella DHFR -enzymet skiljer sig mycket från det humana DHFR -enzymet kan det specifikt hämmas med lämpliga aktiva ingredienser, såsom trimetoprim. Som ett resultat kan bakterierna inte längre kopiera sitt genetiska smink - de kan inte längre dela sig. DHFR -hämmare som trimetoprim har därför en bakteriostatisk effekt: De dödar inte bakterierna, men hämmar bara deras tillväxt. Detta ger kroppens immunsystem en chans att få en bakteriell infektion under kontroll.

Trimetoprim upptag, nedbrytning och utsöndring

Efter förtäring absorberas den aktiva ingrediensen snabbt och fullständigt i blodomloppet genom tarmslemhinnan. De högsta koncentrationerna uppnås där efter ungefär en till fyra timmar. Antibiotikumet når infektionsstället via blodet.

Ungefär en femtedel av dosen som bryts ned i levern, resten utsöndras oförändrat via njurarna med urinen, vilket gör den aktiva ingrediensen lämplig för behandling av urinvägsinfektioner. Som ett resultat har trimetoprimblodnivån halverats igen åtta till 14 timmar efter intag.

När används trimetoprim?

Trimetoprim som en enda aktiv ingrediens används endast sällan vid bakteriella infektioner, eftersom bakteriell resistens mot den snabbt kan utvecklas (dvs. bakterier blir okänsliga för den aktiva ingrediensen). Istället föreskrivs vanligtvis en kombination av trimetoprim och sulfametoxazol, som också kallas cotrimoxazol i en fast 1: 5 -komposition.

Trimethoprim som enda antibiotikum är endast godkänt för korttidsbehandling av okomplicerade urinvägsinfektioner och för långsiktigt förebyggande av återkommande urinvägsinfektioner.

Så här används trimetoprim

Antibiotikumet trimetoprim kan tas i tablett- eller juiceform. Juicen är särskilt lämplig för barn under sex år, eftersom de oftast har svårt att svälja tabletter.

För behandling av akuta bakterieinfektioner tar barn över tolv år och vuxna 150 till 200 milligram trimetoprim två gånger om dagen med ett glas vatten utan mat. För yngre barn är dosen vanligtvis anpassad till deras kroppsvikt. Antibiotikumet är godkänt för patienter som väger mer än fem kilo.

Behandlingslängden sträcker sig vanligtvis över tre till sju dagar. För långvarig förebyggande behandling under sex veckor till sex månader tas 100 milligram trimetoprim en gång om dagen på kvällen.

Vilka är biverkningarna av trimetoprim?

Trimethoprim -biverkningar som aptitlöshet, smakstörningar, smärta i övre delen av buken, illamående, kräkningar, diarré, utslag och inflammation i tungan och tandköttet förekommer hos var tionde till hundra behandlade personer.

Ibland observeras också feber, förändringar i blodvärden och infektioner med svampar eller trimetoprimresistenta bakterier, det senare särskilt med långvarig användning av antibiotikumet.

Vad ska man tänka på när man tar trimetoprim?

Den aktiva ingrediensen trimetoprim omvandlas delvis i levern av enzymsystemet cytokrom P450 2C8. Som ett resultat kan andra aktiva ingredienser ackumuleras, som också bryts ner av detta enzym. Dessa inkluderar till exempel blodsockersänkande läkemedel repaglinid och rosiglitazon (antidiabetesmedel), dehydreringsmedlet torasemid och det starka smärtstillande buprenorfinet.

Effektiviteten av antikoagulantia som warfarin kan ökas med trimetoprim, varför koagulationsvärdena bör kontrolleras noga.

Att ta trimetoprim tillsammans med vissa antihypertensiva medel kan öka kaliumnivåerna i blodet. Exempel på sådana aktiva ingredienser är ACE-hämmare (enalapril, ramipril), sartaner (valsartan, kandesartan) och kaliumsparande dehydreringsmedel (amilorid, triamteren, spironolakton).

Effekten av p -piller (för hormonellt preventivmedel) kan begränsas av trimetoprim. Kvinnor bör därför också använda icke-hormonellt preventivmedel under antibiotikabehandling (t.ex. med kondom).

Intensiv sol exponering bör undvikas under behandlingen.

Möjlig tandfärgning från antibiotikabehandling kan förebyggas genom intensiv munhygien.

Om allvarlig och långvarig diarré uppstår under eller strax efter antibiotikabehandling, ska läkare kontaktas.

Trimetoprim ska inte användas av gravida kvinnor. Ammande kvinnor kan vid behov ta antibiotikumet. Det går bara över i bröstmjölk i små mängder.

Hur man får trimetoprim medicinering

Alla antibiotika är endast tillgängliga i Tyskland med läkares recept på apotek. Syftet är att förhindra felaktig användning av antibiotika, eftersom de främjar utvecklingen av resistens hos bakterier.

Sedan när har trimetoprim varit känt?

Trimethoprim godkändes första gången för användning 1962, följt av kombinationen cotrimoxazol, som fortfarande används idag, sex år senare. Båda antibiotika säljs nu som generika, och kombinationen erbjuds av många tillverkare. Å andra sidan har preparat som endast innehåller den aktiva ingrediensen trimetoprim enbart blivit sällsynta.

Tagg:  äldreomsorg organsystem mäns hälsa